呋喹替尼胶囊单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者。呋喹替尼是一个喹唑啉类小分子血管生成抑制剂,主要作用靶点是VEGFR激酶家族(VEGFR1、2和3)。通过抑制血管内皮细胞表面的VEGFR磷酸化及下游信号转导,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成,从而抑制肿瘤新生血管的形成,最终发挥肿瘤生长抑制效应。呋喹替尼胶囊为转移性结直肠癌患者提供了新的治疗途径。
“呋喹替尼”由和记黄埔医药(上海)有限公司研发,是首个独立由中国人发明、中国医生研究、中国企业研发的抗癌药。此次获批上市,意味着它有望成为中国首个上市的1.1类新药(指未在海外上市的、合成、半合成类药物)。该药也是由中国本土企业自主研制的、具有完全知识产权的新型靶向抗癌药,可为接受过至少两次化疗方案,但仍发生疾病进展的转移性结直肠癌患者带来希望,在临床研究中被证实可显著延长患者的生存期。
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